Telmisartan 144701-48-4

Les antagonistes non peptidiques des récepteurs de l'angiotensine Ⅱ peuvent bloquer de manière sélective et irréversible les récepteurs ATI, mais n'ont aucun effet sur les autres systèmes récepteurs. Pour l'hypertension légère à modérée. Telmisartanest un nouveau médicament antihypertenseur. Il s'agit d'un antagoniste spécifique des récepteurs de l'angiotensine Ⅱ (ATⅠ) pour le traitement de l'hypertension essentielle. Le récepteur alternatif de l'angiotensine Ⅱ se lie avec une forte affinité au sous-type du récepteur ATⅠ (site d'action connu de l'angiotensine Ⅱ). Le telmisartan n'a aucun effet agoniste au niveau du site récepteur ATⅠ. Il se lie sélectivement au récepteur ATⅠ et l’effet de liaison est de longue durée. Il n’a aucune affinité pour les autres récepteurs, notamment les récepteurs ATII et AT ayant moins de caractéristiques. La fonction des autres récepteurs mentionnés ci-dessus est inconnue, et l'effet possible de surstimulation des récepteurs est inconnu en raison de l'augmentation du taux d'angiotensine II provoquée par le telmisartan. Le telmisartan n'inhibe pas la rénine plasmatique humaine et ne bloque pas les canaux ioniques. Sans inhiber l'enzyme de conversion de l'angiotensine II, l'enzyme peut également dégrader les effets indésirables provoqués par l'action renforcée de la bradykinine. L'administration de 80 mg de telmisartan dans le corps humain peut inhiber presque complètement l'augmentation de la pression artérielle provoquée par l'angiotensine II. L'effet inhibiteur a duré 24 heures et pouvait encore être mesuré après 48 heures. L'effet hypotenseur est apparu progressivement dans les 3 heures suivant la première dose. L'effet antihypertenseur maximal peut être obtenu 4 semaines après le début du traitement et peut être maintenu lors d'un traitement à long terme. Si le traitement est interrompu brutalement, la tension artérielle reviendra progressivement au niveau d'avant traitement après quelques jours sans rebond d'hypertension. Dans l'essai clinique comparant directement les deux médicaments contre l'hypertension,