Sitagliptine 486460-32-6

Fonction de la sitagliptine

La sitagliptine est destinée aux dépresseurs de la dipeptide peptidase 4 (DPP - 4) , en protégeant la glycémie endogène, en renforçant son rôle et en contrôlant la glycémie. Dépendance au glucose vis-à-vis de la promotion du peptide de libération de l'insuline (GIP) et du peptide de glucagon 1 (glp-1), ainsi que de l'apport alimentaire et de la libération de la glycémie intestinale.

4 essais randomisés contrôlés par placebo portant sur plus de 2 000 patients diabétiques de type 2 ont évalué l'effet et l'innocuité de la sitagliptine seule ou en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants. L'indice d'évaluation est principalement la valeur de changement de l'hémoglobine glycosylée (HbA1c) par rapport à la ligne de base. L'HbA1c est un indicateur de la glycémie moyenne au cours des 3 à 4 derniers mois. La sitagliptine (100 ou 200 mg) seule a réduit de manière significative les taux d'HbA1c. La réduction des taux d’HbA1c était proportionnelle au taux initial d’HbA1c. Il n'y a eu aucune augmentation du poids du patient au cours des 24 semaines de traitement unique. La sitagliptine réduit la glycémie à jeun et postprandiale, augmente le rapport préproinsuline/insuline et améliore la résistance à l'insuline.

Pour les patients prenant au moins 1 500 mg de metformine par jour et qui ne parviennent toujours pas à bien contrôler leur glycémie, 100 mg de sitagliptine ont été ajoutés. 47 % des patients ont atteint l’objectif d’HbA1C < 7 %, tandis que seulement 18,3 % des patients ayant reçu un placebo ont atteint l’objectif. Par rapport au groupe placebo, l’HbA1C dans le groupe sitagliptine a diminué en moyenne de 0,65 %. L’association de Sitagliptine et de metformine s’est également révélée efficace comme traitement initial. Les patients traités par pioglitazone et qui n'ont pas pu atteindre l'objectif (le taux moyen d'HbA1C était de 8,1 %) ont reçu 100 mg de sitagliptine et le taux moyen d'HbA1C des patients a été réduit de 0,7 %. Par rapport au groupe de traitement par pioglitazone seule, une proportion plus élevée de patients ont atteint les objectifs d'HbA1C <7 %.