Lopinavir 192725-17-0

Fonction du lipinavir

Le lipinavir est utilisé en association avec d'autres médicaments antirétroviraux pour traiter l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine de type 1 (VIH-1) chez les adultes et les enfants de plus de 2 ans.

Le lopinavir est un inhibiteur de la protéase du VIH, qui peut bloquer la division de la polyprotéine Gag-Pol, entraînant la production de particules virales immatures et non infectieuses ; le ritonavir est une sorte d’inhibiteur peptidométique du VIH-1 et du VIH-2 de l’activité de l’aspartyl protéase. En inhibant la protéase du VIH, l'enzyme ne peut pas traiter le précurseur de la polyprotéine Gag-Pol, ce qui entraîne la formation de particules immatures du VIH, ce qui empêche le début d'un nouveau cycle d'infection. Le ritonavir peut inhiber le métabolisme du lopinavir médié par le CYP3A, entraînant une concentration plus élevée de lopinavir.

Activité antivirale du lopinavir : Des études in vitro sur l'activité des médicaments antiviraux en association avec le lopinavir ont montré que l'association du lopinavir et du nelfinavir augmentera l'effet antagoniste et peut être comparée à l'amprénavir, à l'atazanavir et à l'indinavir. L'application combinée de Vivi, Saquinavir et Telanavir augmentera la synergie. La valeur EC50 du lopinavir pour trois souches différentes du virus VIH-2 se situe entre 12 et 180 nM (0,008 et 113 μg/mL).