Acétate d'Alarelin 79561-22-1

Fonction de l'acétate d'Alarelin

L'Alarelin est un analogue nonapeptide de la gonadolibérine synthétique ( GnRH) .), et son efficacité est 15 fois supérieure à celle du parent. Au stade précoce du traitement, il peut stimuler l'hypophyse à libérer l'hormone lutéinisante (LH) et l'hormone folliculo-stimulante (FSH), provoquant une augmentation temporaire des hormones stéroïdes d'origine ovarienne ; des médicaments répétés peuvent inhiber la libération de LH et de FSH par l'hypophyse et réduire le taux d'œstradiol dans le sang. Pour obtenir l'effet de l'ovariectomie médicamenteuse, celle-ci a en même temps un effet régulateur sur l'expression des oncogènes associés ras, neu et myc du cancer de l'endomètre. Cliniquement, il est principalement utilisé pour favoriser l’ovulation, traiter l’infertilité causée par une fonction ovarienne anormale, l’endométriose et les fibromes utérins, et améliorer le taux de grossesse.

Action pharmacologique : Ce produit est un analogue nonapeptide de l'hormone de libération des gonadotrophines synthétiques (GnRH), qui peut stimuler l'hypophyse à libérer l'hormone lutéinisante (LH) et l'hormone folliculo-stimulante (FSH) au stade initial du traitement, provoquant une stéroïde transitoire d'origine ovarienne. hormones augmentées ; Des médicaments répétés peuvent inhiber la libération de LH et de FSH par l'hypophyse, réduire le taux d'estradiol dans le sang et obtenir l'effet d'une ovariectomie médicamenteuse. Cet effet inhibiteur peut être utilisé pour traiter des maladies hormono-dépendantes telles que l’endométriose. Le mécanisme d'action consiste à détecter l'expression des protéines intermédiaires clés Smad2/3 et Smad7 dans la voie de transduction du signal TGF-β/smads dans le tissu tumoral transplanté pour un cancer de l'endomètre, indiquant que la voie de transduction du signal TGF-β1/smads pourrait être une voie endométriale importante dans la pathogenèse du cancer. L'Alarelin peut inhiber l'apparition et le développement du cancer de l'endomètre en régulant positivement Smad2/3 et en régulant négativement l'expression de la protéine Smad7. Pharmacocinétique : Ce produit est rapidement absorbé après injection intramusculaire chez le rat. La concentration sanguine atteint son maximum en 20 minutes environ et la diminution de la concentration sanguine est conforme au modèle à deux compartiments. Lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire, t1/2α est d'environ 0,2 h et t1/2β est d'environ 1,8 h. En administration intraveineuse, t1/2α est de 0,08 h et t1/2β est d'environ 1,2 h. Sa biodisponibilité peut atteindre environ 80 %. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de 27 à 35 %. La distribution tissulaire est suivie par les gonades et l'hypophyse. Le médicament peut être sécrété par la bile,

Application : Cliniquement, il est principalement utilisé pour favoriser l'ovulation, traiter l'infertilité causée par une fonction ovarienne anormale, l'endométriose et les fibromes utérins, et améliorer le taux de grossesse.